Informação básica do benzoato de Alogliptin |
Indicações e mecanismos do uso de reações adversas da ação |
Nome do produto: | Benzoato de Alogliptin |
Sinônimos: | (R) - ((6- (3-aMinopiperidin-1-yl) - 3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl)) benzoato 2 benzonitrile metílico; Benzoato 2 de Alogliptin [[6- [(3R) - 3-Amino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - benzoato benzonitrile metílico do pyrimidinyl]]; Alogliptin (benzoato de Alogliptin; 2 [6- [3 (R) - AMinopiperidin-1-yl] - 3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] benzoato benzonitrile Monobenzoate; Alogliptin API; BENZOATO DE ALOGLIPTIN (SYK-322); (R) - ((6- (3-Aminopiperidin-1-yl) - 3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl)) Benz 2 metílico; 2 [[6- [(3R) - 3-aMino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] metílico] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS: | 850649-62-6 |
MF: | C25H27N5O4 |
MW: | 461,52 |
EINECS: | 691-730-4 |
Categorias de produto: | antidiabético; Inibidores; Material final; intermediário farmacêutico; API |
Mol File: | 850649-62-6.mol |
Propriedades químicas do benzoato de Alogliptin |
Informação de segurança |
Uso e síntese do benzoato de Alogliptin |
Indicações e uso | Alogliptin (ácido benzoico) é um tipo-2 medicamentação do diabetes, e ele é um tipo de inibidor do peptidase IV do dipeptidyl do protease do serine (DPP-4) desenvolvido pela empresa japonesa Takeda. Alogliptin, usado apenas ou em combinação com a outra medicamentação deredução do sangue, bem-é tolerado geralmente no tipo-2 pacientes do diabetes. Esta medicamentação tem um de baixo-risco da hipoglicemia, com grupos do tratamento de Alogliptin ≤8.3% e grupos do placebo ≤10.5%, e não mostra nenhuma diferença entre pacientes novos e idosos. Além do que eficazmente a redução do açúcar no sangue, esta medicina igualmente abaixa os riscos de aumento da hipoglicemia e de peso, superando grandes obstáculos em - tratamento paciente e fornecendo a esperança nova para o tratamento do diabetes. |
Mecanismos da ação | Alogliptin inibe seletivamente DPP-4 para reduzir a inativação glucagon-como do peptide 1 (GLP-1) e para aumentar os níveis GLP-1 no corpo, assim abaixando o açúcar no sangue. Uma vez que o açúcar no sangue alcança níveis normais, cessará seus efeitos deredução, assim eficazmente reduzindo os riscos de hipoglicemia. Adicionalmente, o inibidor DPP-4 igualmente retarda o esvaziamento gástrica, aumenta o sentimento de plenitude, e controla o apetite, ajudando assim pacientes a controlar seu peso. |
Reações adversas | Os efeitos secundários comuns de Alogliptin incluem o nasopharyngitis, as dores de cabeça, e a infecção superior das vias respiratórias. A maioria de efeitos secundários são claros moderar e são não relacionados à dosagem. |
Usos | Tratamento do tipo - diabetes 2. |
Definição | ChEBI: Um sal do benzoato obtido combinando quantidades equimolar de alogliptin e de ácido benzoico. Usado para o tratamento do tipo - diabetes 2. |
Uso clínico | O benzoato de Alogliptin é um inibidor do peptidase IV do dipeptidyl (DPPIV) descoberto por fármacos de Takeda e aprovado em Japão em 2010 para o tratamento do tipo diabetes de II mellitus. Alogliptin é uma droga oral pela primeira vez um dia que dosa para complementar a dieta e o exercício. Alogliptin é a inibição introduzida no mercado a mais seletiva de DPPIV e tem as propriedades similares do PK e do paládio comparadas às entradas precedentes. A descoberta, o relacionamento da estrutura-atividade de analógicos relacionados, e a síntese deste composto têm sido publicados recentemente. |
Síntese química | A síntese a mais conveniente para a escala-acima será destacada de diversas rotas publicadas. A amina disponível no comércio 1 do cycanobenzyl 2 foi reagida com o methylisocyanate em DCM na temperatura ambiental para fornecer a ureia N-metílica 2 no rendimento de 85%. Reação da ureia 2 com malonate dimethyl em refluxing o álcool etílico com ethoxide do sódio como a base deu o trione cyclized 3 no rendimento 78-85%. O trione 3 refluxed então em POCl3 puro para fornecer o cloreto penúltimo 4 brutos no rendimento de 95% que foi reagido com a diaminas Boc-protegida 5 na presença do carbonato de potássio em DMF para fornecer o alogliptin I no rendimento 93-96%. O tratamento do alogliptin com ácido benzoico no álcool etílico no °C 60-70 seguido pela cristalização entregou o benzoato desejado do alogliptin (i).
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Não classificado.
Pictograma | Nenhum símbolo. |
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Palavra de sinal | Nenhuma palavra de sinal |
Indicações do perigo | nenhuns |
Indicações por precaução | |
Prevenção | nenhuns |
Resposta | nenhuns |
Armazenamento | nenhuns |
Eliminação | nenhuns |
nenhuns dados disponíveis
Nome químico | Nomes e sinônimos comuns | Número de CAS | Número do EC | Concentração |
---|---|---|---|---|
2 [[6- [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metílico] benzonitrile; ácido benzoico | 2 [[6- [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metílico] benzonitrile; ácido benzoico | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Mova a vítima no ar fresco. Se respirar é difícil, dê o oxigênio. Se não respirando, dê a respiração artificial e consulte um doutor imediatamente. Não use a boca à ressuscitação da boca se a vítima ingeriu ou inalou o produto químico.
Roupa contaminada Take off imediatamente. Lave fora com sabão e abundância da água. Consulte um doutor.
Lavagem com água pura no mínimo 15 minutos. Consulte um doutor.
Boca da lavagem com água. Não induza o vômito. Nunca dê qualquer coisa de viva voz a uma pessoa inconsciente. Chame um doutor ou um veneno Control Center imediatamente.
nenhuns dados disponíveis
nenhuns dados disponíveis
Produto químico seco do uso, dióxido de carbono ou espuma álcool-resistente.
nenhuns dados disponíveis
Vista instrumento de respiração independente para a luta contra o incêndio caso necessário.
Evite a formação da poeira. Névoa, gás ou vapores de respiração Avoid. Avoid que contacta com pele e olho. Use o equipamento de proteção pessoal. Vista luvas impermeáveis químicas. Assegure a ventilação adequada. Remova todas as fontes de ignição. Evacue pessoais às áreas seguras. Mantenha povos longe e contra o vento do derramamento/escape.
Impeça um derramamento mais adicional ou um escapamento se é seguro fazer assim. Não deixe o produto químico entrar em drenos. A descarga no ambiente deve ser evitada.
Recolha e arranje a eliminação. Mantenha o produto químico em uns recipientes apropriados e fechados para a eliminação. Remova todas as fontes de ignição. Ferramentas da faísca-prova do uso e equipamento à prova de explosões. O material aderido ou recolhido deve prontamente ser disposto, de acordo com leis e regulamentos apropriados.
Manipulação em um lugar bem ventilado. Vista o vestuário de proteção apropriado. Evite o contato com pele e olhos. Evite a formação de poeira e de aerossóis. Use o não-brilho de ferramentas. Impeça o fogo causado pelo vapor da descarga eletrostática.
Armazene o recipiente fechado firmemente em um lugar seco, fresco e bem ventilado. Loja independentemente dos recipientes dos gêneros alimentícios ou dos materiais incompatíveis.
nenhuns dados disponíveis
nenhuns dados disponíveis
Assegure a ventilação adequada. Punho de acordo com a boas higiene industrial e prática segura. Saídas de emergência estabelecidas e a área da risco-eliminação.
Vista firmemente óculos de proteção de segurança apropriados com os lado-protetores que conformam-se a EN 166 (UE) ou a NIOSH (E.U.).
Vista a roupa resistente e impermeável do fogo/chama. Punho com luvas. As luvas devem ser inspecionadas antes do uso. Lavagem e mãos secas. As luvas protetoras selecionadas têm que satisfazer as especificações de UE 89/686/EEC diretivo e do EN padrão 374 derivado dele.
Se os limites de exposição são excedidos, a irritação ou outros sintomas são experiente, usam um respirador da completo-cara.
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