Informação básica do heMihydrate de Canagliflozin |
Nome do produto: | HeMihydrate de Canagliflozin |
Sinônimos: | HeMihydrate de Cagliflozin; Hidrato de Canagliflozin (2:1); HeMihydrate de Canagliflozin; D-Glucitol, 1,5 anhydro-1-C- [3 [[5- (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metílicos] - 4-Methylphenyl] -, hidrato (2:1); HeMihydrates de Canagliflozin; (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5- (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metílicos) - 4-methylphenyl) - 6- tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol (hydroxymethyl) Hemihydrate; (1S) - hidrato metílico de 1,5-Anhydro-1-C- [3 [[5- (4-fluorophenyl) - 2-thienyl]] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2:1); Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
MF: | C24H27FO6S |
MW: | 462,53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Categorias de produto: | Canagliflozin |
Mol File: | 928672-86-0.mol |
Uso e síntese do heMihydrate de Canagliflozin |
Descrição | Canagliflozin, um inibidor oralmente ativo e seletivo do cotransporter 2 da sódio-glicose (SGLT2), foram co-desenvolvidos por Mitsubishi Tanabe Pharma e por Johnson & Johnson (J&J) para o tratamento do tipo - diabetes 2 mellitus (T2DM) e obesidade. A droga foi aprovada em março pelos E.U. FDA e lançou-se em abril de 2013 nos E.U. SGLT2 é envolvida no caminho da reabsorção da glicose no rim, e sua inibição aumenta a excreção urinária da glicose, e reduz a glicose do plasma e os níveis de HbA1c. Além, o canagliflozin é seguro em combinação com outros agentes anti-diabéticos de uso geral e tem um efeito significativo no perca de peso do corpo. Uma patente recentemente publicada do processo de ScinoPharm Taiwan descreve a síntese do canagliflozin. |
Síntese química | A síntese da região do aglycone de canagliflozin foi descrita em uma patente separada por primeiros 5 disponíveis no comércio de condensação - o cloreto de bromo-2-methylbenzoyl (14) e os 2 (4-fluorophenyl) - o thiophene (15) sob as circunstâncias da acilação dos Friedel-ofícios para dar a cetona 16 no rendimento de 69% como um sólido cristalino. A cetona 16 foi reduzida então com o hidruro triethylsilyl na presença de BF3? Et2O na baixa temperatura para dar o brometo 17 do aglycone no rendimento de 70%. O precursor para a parte do heterósido, triol disponível no comércio 18 do heterósido, foi tratado seletivamente com o cloreto do t-butyldiphenylsilyl (TBDPSCl) em THF na presença do imidazole para dar o éter 19 do bis-silyl no rendimento de 81%. Em seguida, um b-C-arylglucosidation original, stereospecific foi desenvolvido para fixar a união do aglyone- e parcelas da heterósido-contenção de canagliflozin. O brometo 17 foi sujeitado ao pó do magnésio sob condições padrão de Grignard antes do tratamento com o AlCl3 em THF in situ. Esta mistura resultante foi exposta então a uma solução do composto 19 em PhOMe que pre-tinha sido tratado com o n-BuLi, e a mistura inteira foi aquecida então ao ℃ 150 para 5 h para dar finalmente o b-anomer 20 no rendimento de 56%. Finalmente, a remoção dos grupos do silyl dentro de 20 com fluoreto tetrabutyl do amônio (TBAF) em THF entregou o hidrato do canagliflozin (iii) no rendimento de 73%.
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Perigoso ao ambiente aquático, - categoria (crônica) a longo prazo 2 crônicos
Pictograma | |
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Palavra de sinal | Nenhuma palavra de sinal |
Indicações do perigo | Tóxico H411 à vida aquática com efeitos duradouros |
Indicações por precaução | |
Prevenção | P273 evitam a liberação ao ambiente. |
Resposta | P391 recolhem o derramamento. |
Armazenamento | nenhuns |
Eliminação | P501 dispõem de índices/recipiente a um tratamento apropriado e facilidade de eliminação de acordo com leis e regulamentos aplicáveis, e de características de produto na época da eliminação. |
nenhuns dados disponíveis
Nome químico | Nomes e sinônimos comuns | Número de CAS | Número do EC | Concentração |
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(1S) - hemihydrate metílico de 1,5-anhydro-1- [3 [[5- (4-fluorophenyl) - 2-thienyl]] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5- (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metílicos) - 4-methylphenyl) - hemihydrate (hydroxymethyl) de 6- tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | (1S) - hemihydrate metílico de 1,5-anhydro-1- [3 [[5- (4-fluorophenyl) - 2-thienyl]] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5- (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metílicos) - 4-methylphenyl) - hemihydrate (hydroxymethyl) de 6- tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | 928672-86-0 | - | 100% |
Mova a vítima no ar fresco. Se respirar é difícil, dê o oxigênio. Se não respirando, dê a respiração artificial e consulte um doutor imediatamente. Não use a boca à ressuscitação da boca se a vítima ingeriu ou inalou o produto químico.
Roupa contaminada Take off imediatamente. Lave fora com sabão e abundância da água. Consulte um doutor.
Lavagem com água pura no mínimo 15 minutos. Consulte um doutor.
Boca da lavagem com água. Não induza o vômito. Nunca dê qualquer coisa de viva voz a uma pessoa inconsciente. Chame um doutor ou um veneno Control Center imediatamente.
nenhuns dados disponíveis
nenhuns dados disponíveis
Produto químico seco do uso, dióxido de carbono ou espuma álcool-resistente.
nenhuns dados disponíveis
Vista instrumento de respiração independente para a luta contra o incêndio caso necessário.
Evite a formação da poeira. Névoa, gás ou vapores de respiração Avoid. Avoid que contacta com pele e olho. Use o equipamento de proteção pessoal. Vista luvas impermeáveis químicas. Assegure a ventilação adequada. Remova todas as fontes de ignição. Evacue pessoais às áreas seguras. Mantenha povos longe e contra o vento do derramamento/escape.
Impeça um derramamento mais adicional ou um escapamento se é seguro fazer assim. Não deixe o produto químico entrar em drenos. A descarga no ambiente deve ser evitada.
Recolha e arranje a eliminação. Mantenha o produto químico em uns recipientes apropriados e fechados para a eliminação. Remova todas as fontes de ignição. Ferramentas da faísca-prova do uso e equipamento à prova de explosões. O material aderido ou recolhido deve prontamente ser disposto, de acordo com leis e regulamentos apropriados.
Manipulação em um lugar bem ventilado. Vista o vestuário de proteção apropriado. Evite o contato com pele e olhos. Evite a formação de poeira e de aerossóis. Use o não-brilho de ferramentas. Impeça o fogo causado pelo vapor da descarga eletrostática.
Armazene o recipiente fechado firmemente em um lugar seco, fresco e bem ventilado. Loja independentemente dos recipientes dos gêneros alimentícios ou dos materiais incompatíveis.
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Assegure a ventilação adequada. Punho de acordo com a boas higiene industrial e prática segura. Saídas de emergência estabelecidas e a área da risco-eliminação.
Vista firmemente óculos de proteção de segurança apropriados com os lado-protetores que conformam-se a EN 166 (UE) ou a NIOSH (E.U.).
Vista a roupa resistente e impermeável do fogo/chama. Punho com luvas. As luvas devem ser inspecionadas antes do uso. Lavagem e mãos secas. As luvas protetoras selecionadas têm que satisfazer as especificações de UE 89/686/EEC diretivo e do EN padrão 374 derivado dele.
Se os limites de exposição são excedidos, a irritação ou outros sintomas são experiente, usam um respirador da completo-cara.
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